歌禮宣佈在美國遞交口服抗病毒藥物ASC10的猴痘適應症新藥臨床試驗申請

–ASC10擁有兩項適應症：猴痘病毒以及新型冠狀病毒感染。2022年8月，美國食品藥品監督管理局（FDA）已批准ASC10新冠感染適應症新藥臨床試驗申請（IND），目前該項在新冠患者中開展的Ib期臨床試驗正在美國有序進行

—臨床前研究顯示，ASC10對猴痘病毒和新型冠狀病毒具有強效抗病毒活性

—在美國遞交ASC10猴痘適應症新藥臨床試驗申請將進一步拓寬歌禮病毒性疾病管線佈局

中國杭州和紹興2022年10月26日 /美通社/ — 歌禮製藥有限公司（香港聯交所代碼：1672，「歌禮」）今日宣佈已向美國食品藥品監督管理局（FDA）遞交針對猴痘病毒聚合酶的口服抑制劑候選藥物ASC10的新藥臨床試驗（IND）申請。

ASC10是一款口服且廣譜抗病毒的雙前藥，同單前藥莫努匹韋（molnupiravir）相比具有新的差異化的化學結構。口服給藥後，ASC10和莫努匹韋均可在體內快速、完全轉換為相同的活性代謝物ASC10-A，也稱β-D-N4-羥基胞甘(NHC)或EIDD-1931。歌禮已在全球範圍內提交多項ASC10及其治療病毒性疾病用途的專利申請，包括治療猴痘病毒感染。

體外猴痘病毒感染細胞模型中的實驗數據顯示，ASC10-A對猴痘病毒具有強效的抗病毒活性，表明ASC10有望成為猴痘病毒感染的有效療法。該研究由歌禮委託IIT研究所實施，該研究所總部位於美國芝加哥市伊利諾伊理工學院。

2022年8月，日本東京的國立傳染病研究所的Watashi博士等人發表了一篇研究論文^[1]。Watashi博士等人在該研究中共測試了132種藥物，結果顯示莫努匹韋（活性代謝物ASC10-A）以及另兩種藥物在猴痘病毒感染細胞模型中具有強效的抗病毒活性。其餘129種藥物如瑞德西韋、法匹拉韋、索磷布韋和利巴韋林等均無抗猴痘病毒活性。

猴痘病毒屬於正痘病毒屬病毒，可導致與天花症狀相似的疾病^[2]。據世界衛生組織（WHO）統計，截至2022年10月26日，全球已有超過75,000^[3]例確診病例，猴痘病毒已在100多個國家傳播^[3]。其中，美國報告了共計28,061^[4]例猴痘/正痘病毒屬病毒確診病例。2022年9月19日，中國報告了第一例猴痘病毒感染的確診病例。WHO評估歐洲地區和美洲地區為猴痘病毒高風險地區^[3]。

通過採用雙前藥策略，ASC10在Caco-2細胞（人結直腸腺癌細胞）中的滲透性和在猴子中的活性代謝物暴露量分別達到了莫努匹韋的3.2倍和2.1倍。研究表明^[5,6]，ASC10-A對多種奧密克戎變種病毒（BA.1 EC₅₀=0.3 μM；BA.2 EC₅₀=0.25 μM；BA.5 EC₅₀=0.23 μM；BA.2.75 EC₅₀=0.90 μM）具有強效的細胞抗病毒活性。目前該項在新冠患者中開展的Ib期臨床試驗正在美國有序進行。

「作為中國抗病毒領域領先的生物技術公司，歌禮致力於運用科研成果解決病毒性疾病帶來的挑戰。目前，全球範圍內尚未有針對猴痘病毒感染的療法。在美國遞交ASC10猴痘適應症新藥臨床試驗申請將進一步拓寬歌禮病毒性疾病管線佈局，為猴痘病毒感染提供潛在療法。」歌禮創始人、董事會主席兼首席執行官吳勁梓博士表示。

[1] Daisuke Akazawa, Hirofumi Ohashi, Takayuki Hishiki, et al. Potential anti-monkeypox virus activity of atovaquone, mefloquine, and molnupiravir, and their potential use as treatments. bioRxiv preprint. https://doi.org/10.1101/2022.08.02.502485
[2] https://www.who.int/health-topics/monkeypox/#tab=tab_1
[3] https://worldhealthorg.shinyapps.io/mpx_global/
[4] https://www.cdc.gov/poxvirus/monkeypox/response/2022/index.html
[5] Takashita E, Yamayoshi S, Fukushi S, et al. Efficacy of Antiviral Agents against the Omicron Subvariant BA.2.75. N Engl J Med. 2022; 387(13): 1236-1238
[6] In-house studies

關於歌禮

歌禮是一家在香港證券交易所上市（1672.HK）的創新研發驅動型生物科技公司，涵蓋了從新藥研發至生產和商業化的完整價值鏈。歌禮的管理團隊具備深厚的專業知識及優秀的過往成就，在團隊的帶領下，歌禮聚焦三大臨床需求尚未滿足的醫療領域：病毒性疾病、非酒精性脂肪肝和腫瘤，並以全球化的視野進行佈局。憑借卓越的執行力，歌禮快速推進藥物管線開發，爭取在國際競爭中佔據領先地位。歌禮目前擁有三個商業化產品，即利托那韋片、戈諾衛^R和新力萊^R，以及20款在研藥物。最前沿的候選藥物包括ASC22（乙肝功能性治癒）、ASC10和ASC11（口服小分子抗新冠藥）、ASC40（復發性膠質母細胞瘤）、ASC42（原發性膽汁性膽管炎）和ASC40（痤瘡）。

欲瞭解更多信息，敬請登錄網站：www.ascletis.com。